靶向药物研发是怎么样的呢,介绍靶向药物的相关知识

靶向药物研发是怎么样的呢,介绍靶向药物的相关知识

癌症治疗的常规治疗方法主要有手术治疗、放射治疗、化学药物治疗和生物治疗等，靶向治疗是治疗癌症的新型治疗方法，具有多种优点。靶向治疗最大的特点就是具有针对性，通过使用靶向治疗技术针对性地治疗肿瘤所在的器官、组织甚至分子，能够避免伤害正常的组织细胞。与化学治疗不同，靶向治疗能够减少药物对人体产生的不良反应和副作用。那么，靶向药物研发前景如何呢?下面我们来介绍靶向药物的相关知识。

靶向药物研发前景。随着医疗技术的进步，癌症的治疗方法发生了巨大的变化，目前正在由细胞攻击治疗模式转变为靶向治疗模式。靶向治疗可以精准地给肿瘤病灶递送药物，可以减少药物的毒副作用。目前靶向治疗有两种类型，包括肿瘤细胞靶向治疗和肿瘤血管靶向治疗。肿瘤细胞靶向治疗的靶向是肿瘤细胞表面的抗原，而肿瘤血管靶向治疗的靶向是肿瘤病灶的毛细血管表面的抗原。

靶向药物的层次。靶向药物分为三种层次，分别是组织器官水平、细胞水平和亚细胞水平。组织器官水平的靶向药物能够选择性地停留在肿瘤组织或者炎症部位等器官中，可以避免导致全身不良反应。细胞水平的靶向药物以病变的细胞表面的受体为靶向，能够精确地和特定的配体相结合，将病变的细胞杀灭。亚细胞水平靶向药物能够进入病变细胞的内部发挥作用。

本文介绍了靶向药物研发前景的和靶向药物的层次。靶向治疗能够针对性地治疗病变组织细胞，可以减少药物对身体的不良反应。靶向治疗和化学药物治疗有相似之处，但是治疗效果更好。靶向治疗也叫做生物导弹，治疗效果非常好，适合各类癌症患者。

靶向药不断迭代更新，如何选择靶向药？

癌症严重威胁着人类的生命 健康 ，是全球主要的死因之一，世界卫生组织（WHO）相关数据显示约有16%的人死于癌症，而造成男性、妇女死亡的前五种癌症中，肺癌分别位居首位、第二位，由此可见攻克肺癌大关刻不容缓。

● 早发现 ：肺癌的表现症状与肿瘤的大小、类型、发展阶段、所在部位、有无并发症或转移有密切关系，其中5%～15%的患者无症状，仅在体检时才发现。肺癌一般表现为咳嗽、咯血、气短、发热、体重下降、胸痛、声音嘶哑、吞咽困难等症状。

● 早诊断 ：肺癌的远期生存率与早期诊断密切相关，为做到肺癌早期诊断，应该注意加强肺癌防治知识，提高警惕，及时就医检查。如果出现没有明显诱因持续咳嗽2-3周，治疗无效；短期内持续或反复痰中带血或咯血，且没有其他原因可以解释；原因不明的肺脓肿，无中毒症状，无大量浓痰，无异物吸入史，抗炎治疗效果不显著等症状的患者，需要及时进行相应的辅助检查，包括影像学检查，尤其是低剂量CT，及细胞学和病理学检查等。

● 早治疗 ：肺癌按组织病理学可以分为非小细胞肺癌、小细胞肺癌两大类，肺癌的患者还需要根据需要按照类型分别治疗，肺癌患者如果能够及早诊断并采取相应的治疗措施，能够提高存活率，大大改善肺癌患者的生活质量。传统的肺癌的治疗包括化疗、放疗、手术治疗、中医调理等方法，而近年来，靶向药物发展迅速，为肺癌患者带来了福音，分子靶向治疗是以肿瘤细胞具有的特异性（或相对特异性）的分子为靶点，应用分子靶向药物特异性阻断该靶点的生物学功能，从分子水平来逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为，这样直接作用于靶位与位点相结合，从而达到抑制肿瘤生长甚至肿瘤消退的目的。靶向药物分为大分子和小分子的靶向药物，其中小分子的靶向药物化学结构稳定，半衰期较短，口服容易吸收；而大分子的化学结构不稳定、半衰期长、以注射形式使用。

●首先基因检测是肺癌靶向治疗的关键步骤，只有通过基因检测有基因突变，才能选择相应的靶向药物开展靶向治疗，其中，EGFR基因突变是常见的基因突变类型，针对EGFR突变的靶向药物一二三代靶向药均已上市，包括一代靶向药吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼；二代靶向药阿法替尼、达克替尼；三代EGFR靶向药有奥希替尼；而FLAURA临床试验表明进口 三代靶向药奥希替尼（泰瑞沙） 单药一线治疗让EGFR突变晚期非小细胞肺癌中位总生存期超过3年，成为EGFR突变晚期非小细胞肺癌一线治疗新标准。

●同时靶向药物的毒副作用、安全性以及循证医学证据也是评价靶向药物的重要因素，小鼠淋巴瘤细胞试验、大鼠在体微核试验结果显示它的遗传毒性均为阴性是比较安全的，而且对肿瘤细胞的靶向性很高，尤其是较传统的化疗药的不良反应已显著降低，总体副作用也是可控的。

甲磺酸奥希替尼片（泰瑞沙）是全球首个第三代晚期肺癌靶向药，适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，一旦患上肺癌对一个家庭来说都是灾难性的毁灭，就像是一颗定时炸弹，随时都可能"爆炸"，而且鉴于我国制药工业起步较晚，对于抗癌药物的研究进展还在不断地提升中，而欧美有大量的跨国制药企业在抗癌药品上具有丰富的研制经验，研究成果显著，所以，很多有条件的国民都选择去国外购买，相信很多患者都感同身受。

但好消息是首个克服靶向治疗耐药的奥希替尼，在美国2015年底批准，而在我国2017年初就批准了，相差仅17个月，至今为止，奥希替尼（泰瑞沙）进入中国已经 3 年，已有超过 7 万中国患者因奥希替尼重获新生，相关研究结果多次在权威杂志新英格兰杂志上刊出，疗效和安全性得到了广泛验证，不断给 EGFR 敏感突变晚期 NSCLC 患者带来突破和希望，而且已经进入医保，大大减轻了肺癌患者的负担，减轻了患者的忧虑。

同时，需要注意的是肺癌患者一定要戒烟戒酒，不要吃辛辣刺激的食物，保持心情舒畅，坚定信念积极配合治疗，提高患者的生活质量。

肿瘤靶向药那些事（五）

靶向药的毒副作用

老话说是药三分毒，其实它的本意是任何药物治疗疾病的同时都有毒副作用。靶向药也不例外，它也是有副作用，但是相对于传统放、化疗治疗肿瘤的副作用要明显小得多，大多数患者是可以耐受的。不同作用靶点的靶向药物，它的副作用不完全一样。最常见的靶向药物的副作用：一、皮肤黏膜的反应，表现为全身皮疹，手足脱皮、痤疮、口腔黏膜溃疡等。二、胃肠道反应，表现为腹泻，食欲轻度下降，进食量轻度减少。三、心血管系统的不良反应，主要包括高血压、心肌缺血、心律失常等。四、骨髓的影响，可以出现轻度的白细胞、血小板下降。五、肝肾功能的影响，表现为蛋白尿、浮肿等。

对于靶向药的毒副作用不用担心，目前所有的靶向药物均做过严格的临床实验，它的毒副作用均有方法克制，另外肿瘤靶向药的半衰期一般在6-12小时，因此较强的副作用均可以在停药后1-2天内迅速恢复。

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