诺华vs辉瑞：cdk4/6抑制剂一线治疗乳腺癌，巅峰对决即将上演

诺华vs辉瑞：cdk4/6抑制剂一线治疗乳腺癌，巅峰对决即将上演

瑞士制药巨头诺华（novartis）新型口服靶向抗癌药cdk4/6抑制剂lee011（ribociclib）近日在美国和欧盟监管方面传来喜讯。美国方面，美国食品和药物管理局（fda）已正式受理lee011的新药申请（nda）并授予优先审查资格，fda将在未来6个月内做出最终审查决定，而非常规的10个月；之前，fda还授予了lee011突破性药物资格（btd）。欧洲方面，欧洲药品管理局（ema）也正式受理了lee011的上市许可申请（maa）。此次nda和maa，目的是寻求批准lee011联合诺华自身的激素疗法femara（品牌名：弗隆，通用名：letrozole，来曲唑）用于激素受体阳性/人类表皮生长因子受体2阴性（hr+/her2-）晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

lee011是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶（cdk4/6）抑制剂，该药连获突破性药物资格和优先审查资格，也标志着fda对该药一线治疗hr+/her2-晚期或转移性乳腺癌临床疗效的极大肯定。

lee011 nda和maa的提交，主要是基于iii期monaleesa-2研究的积极数据。该研究在既往未接受治疗（初治）控制其晚期病情的hr+/her2-晚期乳腺癌绝经后女性患者中开展，评估了lee011+来曲唑组合疗法相对于来曲唑单药治疗的疗效和安全性。研究中，全球294个临床试验网点的668例患者以1：1的比例随机分配至lee011（600mg/天，治疗3周，停药一周）或安慰剂，同时各组配合来曲唑（2.5mg/天）治疗。研究的主要终点是无进展生存期（pfs）。

根据今年10月在丹麦首都哥本哈根举行的2016年欧洲临床肿瘤学会年会（esmo2016）上公布的数据，与来曲唑单药疗法相比，lee011+来曲唑组合疗法在全部患者亚组中使无进展生存期（pfs）实现临床意义的显著延长，疾病进展或死亡风险显著降低44%（hr=0.556, 95% ci:0.429-0.720; p =0.00000329），达到了研究的主要终点。

目前，辉瑞的抗癌药ibrance是市面上首个也是唯一一个cdk4/6抑制剂，该药于2015年2月获fda加速批准，用于hr+/her2-晚期或转移性乳腺癌女性患者的一线治疗。今年2月，fda进一步批准ibrance用于接受内分泌治疗后病情进展的hr+/her2-晚期或转移性乳腺癌的二线治疗。之前，全球知名市场调研机构globaldata预计，辉瑞ibrance将主导her2-乳腺癌市场。然而，该领域将很快迎来其他竞争对手，其中就包括诺华，另外一个是礼来。尽管辉瑞ibrance已经上市，但业界对诺华lee011也抱有相当大的期望，有分析师预计，后者的年销售峰值将突破20亿美元。

当前，诺华也正在调查lee011联合阿斯利康激素疗法faslodex（fulvestrant）用于一线治疗，以及调查lee011用于绝经前女性治疗、辅助治疗和新辅助治疗。如果获批，lee011将与诺华的femara及mtor抑制剂afinitor/votubia（everolimus，依维莫司）形成补充，后者也已获批治疗hr+/her2-乳腺癌，在去年为诺华带来了16亿美元的销售额。

关于cdk4/6抑制剂：

lee011和ibrance均为口服靶向性cdk4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（cdk4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。cdk4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（g1期）向dna复制期（s1期）转变。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，cdk4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

关于乳腺癌：

乳腺癌是女性中最常见的癌症类型。据估计，多达三分之一的早期乳腺癌随后会发展为转移性疾病。转移性乳腺癌是最严重类型的疾病，癌细胞扩散到身体的其他部位，如脑、骨或肝。晚期乳腺癌包括转移性乳腺癌（4期）和局部晚期乳腺癌（3期）。与较早阶段的乳腺癌群体相比，晚期乳腺癌群体的生存率较低。3期乳腺癌的5年生存率大约为72%，而转移性（4期）乳腺癌的5年生存率仅为22%。

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Ribociclib于2017年3月13日获得FDA批准上市，本品由诺华制药研发，其商品名为Kisqali。Ribociclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/CDK6）抑制剂，用于治疗绝经后妇女的雄激素受体（HR）阳性，人表皮细胞生长因子受体2（HER-2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。
港安健康表示最新研究成果ribociclib抑制剂，打破了传统治疗方法，创新性地通过抑制癌细胞生长所需蛋白质来起到阻止癌细胞繁殖能力的功效。同时相较于传统化疗方式，它具有更少的毒性，且靶向性更强，使患者获得更高的存活率。

加州大学洛杉矶分校综合癌症中心Sara Hurvitz博士说“这是首次证实，将内分泌治疗作为晚期乳腺癌的一线治疗并配合ribociclib抑制剂的使用，可以明显提高患者存活率，对于乳腺癌患者来说这是个好消息。”

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