肺癌患者能用靶向药吗,原理是什么(什么是靶向治疗)

肺癌患者能用靶向药吗,原理是什么

一、如何判断是否适合服用靶向药

肺癌患者要知道自己是否适合吃靶向药物，必须通过基因检测进行筛查。

首先最应该检测的是EGFR基因，其突变阳性的概率在我国非小细胞肺癌人中约占30%以上，等于1/3的病人一线就适合吃TKI药物。患者等待基因检测可 能需要较长的时间（一周至两周），并且部分医院该部分是医保的，尤其需要强调的是这个等待是值得的，因为这个结果对下一步治疗至关重要。此外，还应该检测 EML4-ALK融合基因，如果这个细胞发生融合基因表达阳性的话，另有靶向药物治疗，就是大众尚不熟悉的克唑替尼，但是发生率在我国加起来不过10%， 我们优先做EGFR基因检测，再做EML4-ALK检测。

据统计，在非小细胞肺癌患者中，对于EGFR突变人群，口服靶向药物70%有效，但是对于EGFR未突变人群，口服靶向药物只有不到1%有效。肿瘤细胞是 有多样性的，并非所有肿瘤细胞都具有一样的特征性位点，这是因人而异的。因此，只要在使用前检测患者体内是否有符合条件的基因，判断其肿瘤细胞上是否有符合条件的位点，就可以预知该药物是否会奏效，这从临床上节省了金钱和时间，这样的检测被称为基因突变检测。只有特定基因突变的肿瘤患者，才适用于口服靶向药物治疗。

二、靶向药原理是什么

靶向药物的原理是找到致癌驱动基因后攻击，突变基因不同，所采用的靶向药也是不一样的。如果肿瘤细胞没有可用的“靶点”，那么再好的靶向药也无法发挥作用，因此，要合理准确的使用靶向药，而不能盲目服用。 以肺癌为例，现有的“易瑞沙”、“特罗凯”和“凯美纳”，都是作用在EGFR即表皮生长因子受体这个靶点上，主要基因突变靶点为19点和21点基因突变的 靶向药物。也就是说，只有这些基因点位发现突变，服用靶向药的效果才会明显。

在病人病情快速进展，且有其他治疗手段时，切不可盲目使用靶向药，一线化疗和放疗，仍是肺癌晚期患者优先考虑的治疗方案，有相关实验专门进 行了研究，在不检测基因的情况下，将肺癌病人分为两组，一组吃靶向药物，另一组做化疗。结果实验进行到一半就被叫停，因为吃靶向药物的一组，治疗效果远远低于化疗组，死亡风险明显上升。实验证明，如果不进行基因检测就盲目服用靶向药，有可能死亡更快，而且到了确实无效时再叫停，就耽误了治疗时机。

三、药物靶向的机理

根据靶向机理的不同，药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类：

1、被动靶向

被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内能够产生自然的分布差异，从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应：如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡；大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应（Enhanced　Permeability and Retention effect），其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同：正常微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁；而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部，从而实现靶向效果 ；除此之外，利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境，以及细胞内的还原环境等，也可以实现药物在特定部位的释放，达到靶向给药的目的。

2、主动靶向

主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力，主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面，从而实现靶向效果。

3、物理靶向

利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号，人为调控药物在体内的分布及释药特性，实现对病变部位的靶向。

四、药物靶向的层次

根据标靶的不同，药物靶向可分为几个层次：

1、组织器官水平

使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官内，从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗药物是研究的一大热点，如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度，显著改善肿瘤化疗的效果。

2、细胞水平

利用病变细胞表面的某些特定受体，在药物或其载体表面修饰与该受体特异性结合的配体（如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他小分子等），使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤，而对正常细胞则不产生明显的毒害作用。

3、亚细胞水平

很多药物（如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物）需要进入细胞内部，或者在特定细胞器（如线粒体、细胞核）内才能发挥作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究较多的靶向组件。

什么是靶向治疗

靶向治疗是指在分子水平上，针对已经明确的致癌位点给予的治疗，是近些年发展起来的一门新的治疗学。靶向治疗的患者，可以是肿瘤患者，也可以是一些常见慢性疾病的患者。除了常规的手术、放疗、化疗、生物治疗，靶向治疗具有作用位点精准以及副作用少的优点，临床上也是广泛使用的。对于恶性肿瘤患者中，使用比较多的包括肺腺癌患者、肝癌患者、卵巢癌患者、结直肠癌患者。肺癌患者使用的包括吉非替尼、厄洛替尼、安洛替尼，肝癌患者可以选择索拉非尼，而且都是一些比较常用的多靶点药物，可以适用于多种肿瘤。但是靶向药物是有一定的毒副作用，常见的包括皮疹、口腔溃疡以及黏膜损伤等。

肺鳞癌靶向药物有哪些

　　肺鳞癌又称肺鳞状上皮细胞癌，包括梭形细胞癌，是最常见的类型，那有人知道肺鳞癌靶向药物有哪些吗?下面是我为你整理的肺鳞癌靶向药物有哪些的相关内容，希望对你有用!

　　肺鳞癌靶向药物有哪些

　　第一类：

　　为表皮生长因子抑制剂。常 用药 物为特罗凯、易瑞沙。其主要机理是通过与特定的靶点(表皮生长因子受体，EGFR)结合，启动相应的信号通路，最终达到控制 肺癌 生长的作用。

　　第二类：

　　为抗血管生成抑制剂，如阿瓦斯丁。其主要机理是阻断 肿瘤 新生血管的生成，从而使肿瘤生长缺乏足够的 营养 ，最重达到饿死肿瘤的目的。目前这两类药物都在临床得以广泛应用，被美国 癌症 综合治疗机构确立为标准治疗方案的药物之一。

　　肺鳞癌的临床表现

　　1.发热

　　以此首发症状者占20%～30%。肺鳞癌所致的发热原因有两种，一为炎性发热，中央型肺癌肿瘤生长时，常先阻塞肺段或支气管开口，引起相应的肺叶或肺段阻塞性 肺炎 或不张而出现发热，但多在38℃左右，很少超过39℃，抗生素治疗可能奏效，阴影可能吸收，但因分泌物引流不畅，常反复发作，约1/3的患者可在短时间内反复在同一部位发生肺炎。

　　2. 咳嗽

　　咳嗽是最常见的症状，以咳嗽为首发症状者占35%～75%。肺鳞癌所致的咳嗽可能与支气管黏液分泌的改变、阻塞性肺炎、胸膜侵犯、肺不张及其他胸内合并症有关。对于吸烟或患慢性支 气管炎 的患者，如咳嗽程度加重，次数变频，咳嗽性质改变如呈高音调金属音时，尤其在老年人，要高度警惕癌变的可能性。

　　3.痰中带血或咯血

　　痰中带血或咯血亦是肺癌的常见症状，以此为首发症状者约占30%。由于肿瘤组织血供丰富，质地脆，剧咳时血管破裂而致出血，咳血亦可能由肿瘤局部坏死或血管炎引起。咳血的特征为间断性或持续性、反复少量的痰中带血丝，或少量咯血，偶因较大血管破裂、大的空洞形成或肿瘤破溃入支气管与肺血管而导致难以控制的大咯血。

　　4.胸痛

　　以胸痛为首发症状者约占25%。常表现为胸部不规则的隐痛或钝痛。

　　肺鳞癌的检查

　　1.X线检查

　　通过X线检查可以了解肺癌的部位和大小，可能看到由于支气管阻塞引起的局部 肺气肿 、肺不张或病灶邻近部位的浸润 性病 变或肺部炎变。

　　2.支气管镜检查

　　通过支气管镜可直接窥察支气管内膜及管腔的病变情况。可采取肿瘤组织供病理检查，或吸取支气管分泌物作细胞学检查，以明确诊断和判定组织学类型。

　　3.细胞学检查

　　痰细胞学检查是肺癌普查和诊断的一种简便有效的方法，原发性肺癌患者多数在痰液中可找到脱落的癌细胞。

　　4.剖胸探查术

　　肺部肿块经多种检查和短期诊断性治疗仍未能明确病变性质，肺癌的可能性又不能除外者，应作剖胸探查术。这样可避免延误病情致使肺癌患者失去早期治疗的机会。

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